АЗАТИОПРИН (Аzathioprinum)

 6-(1-Метил-4-нитроимидазолил-5)-меркаптопурин. Синонимы: Имуран, Аzamun, Аzanin, Аzapress, Imunal, Imuran, Imurel, Тhioрrinе и др. Светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте, легко растворим в растворах едких щелочей. По химическому строению и биологическому действию близок к меркаптопурину. Обладает цитостатической активностью и оказывает иммунодепрессивный эффект, однако по сравнению с меркаптопурином иммунодепрессивное действие выражено относительно сильнее при несколько меньшей цитостатической активности. В больших дозах (10 мг/кг) препарат угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению. Применяют азатиоприн для подавления реакции тканевой несовместимости при пересадке органов, а также при некоторых аутоиммунных заболеваниях: неспецифическом ревматоидном полиартрите, неспецифическом язвенном колите, красной волчанке, волчаночном нефрите, хроническом гепатите и др. Назначают препарат внутрь (в виде таблеток) самостоятельно, а часто и в сочетании с другими средствами (преднизолон, антибиотики, антилейкоцитарная сыворотка). При гомотрансплантации органов назначают до операции (за 1 -7 дней) ежедневно в дозе 0,004 г/кг (4 мг/кг). Суточную дозу дают в 2 -3 приема. После операции препарат назначают в той же дозе в течение 1 - 2 мес, затем по 2 - 3 мг/кг. В случае возникновения симптомов отторжения пересаженного органа, дозу вновь повышают до 4 мг/кг в день. Применяют препарат длительно. Величина дозы и продолжительность лечения зависят от общего состониия больного, переносимости препарата, результатов гематологических исследований. При аутоиммунных заболеваниях обычно назначают по 1,5 - 2,0 мг/кг в сутки, однако, в случае необходимости дают до 200 - 250 мг в сутки (в 2 - 4 приема). Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания, эффективности и переносимости препарата. Для достижения стойкого эффекта лечение должно проводиться длительно. Имеются данные о применении азатиоприна при лечении псориаза (обычно по 0,05 г 3 раза в день в течение 14 - 48 дней). Лечение азатиоприном должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Необходимо следить за картиной крови. В первые 8 нед лечения следует еженедельно проводить полный анализ крови с подсчетом тромбоцитов. При уменьшении количества лейкоцитов до 4*109/л дозу уменьшают, а при 3*109/л препарат отменяют и назначают повторные переливания крови, стимуляторы лейкопоэза и др. Препарат может вызывать тошноту, рвоту, потерю аппетита. При длительном применении может развиться токсический гепатит; возможны аллергические реакции. Препарат противопоказан при выраженном угнетении гемопоэза и лейкопении, тяжелых заболеваниях печени; беременности. Следует иметь в виду, что иммунодепрессивные препараты могут быть весьма эффективны при применении с целью преодоления тканевой несовместимости и лечения аутоиммунных заболеваний. Однако, существующие в настоящее время препараты не обладают достаточной избирательностью действия, и их применение может сопровождаться выраженными побочными явлениями. Они могут оказывать угнетающее влияие на кроветворение и вызывать лейкопению, тромбоцитопению, анемию, панцитопению; возможны активация вторичной инфекции, развитие септицемии. Имеются указания, что при длительном применении иммунодепрессанты могут способствовать развитию злокачественных новообразований. Возможны также подавление продукции интерферона, понижение общих защитных функций организма. Иммунодепрессанты (цитостатики, в том числе азатиоприн и др.) должны применяться по строгим показаниям с соблюдением необходимых мер предосторожности. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) по 50 или 100 штук во флаконах оранжевого стекла. Хранение: список А. В защищенном от света месте.