ЦЕФАЗОЛИН (Серhazolin)

 [3-(5-Метил-1,3,4-тиадиазолил-2-тиометил)-7-(1-тетразолил-ацетамидо)-3цефем-4] -карбоновая кислота. Синонимы: Кефзол, Цефамезин, Асеf, Аnсеf, Аtralcef, Саricef, Сеfacidal, Сеfаmezin, Сеfazolin, Сеlmetin, Gramaxin, Кеfazol, Кеfol, Кеfzol, Кеzolin, Reflin, Sefаzol, Теfazоlin, Тоtасеf и др. Выпускается в виде натриевой соли - белой лиофилизированной массы, растворимой в воде. Цефазолин является одним из основных цефалоспоринов первого поколения - антибиотиком широкого спектра действия, влияющим бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе на стафилококки, образующие и не образующие пенициллиназу, на гемолитические стрептококки, пневмококки, сальмонеллы, шигеллы, некоторые виды протея, микробы группы Кlebsiella, палочку дифтерии, гонококки и другие микроорганизмы. Не действует на риккетсии, вирусы, грибы и простейшие. Цефазолин не всасывается при приеме внутрь. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в крови отмечается через 1 ч; эффективная концентрация после однократной дозы сохраняется в плазме крови в течение 8 - 12 ч. При внутривенном введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения около 2 ч). Выделяется в основном (около 90 %) почками в неизмененном виде. Цефазолин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости. В молоке кормящих матерей выявляется в низких концентрациях. Применяют цефазолин при инфекциях, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами: при инфекциях дыхательных путей, септицемии, эндокардите, остеомиелите, раневых инфекциях, инфицированных ожогах, перитоните, инфекциях мочевых путей и др. Вводят препарат внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно). Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона в 2 - 3 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения, разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3 - 5 мин. При внутривенном капельном введении, препарат (0,5 - 1,0 г) разводят в 100 - 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, инъекцию производят в течение 20 - 30 мин. Суточная доза цефазолина составляет для взрослых от 1 до 4 г (иногда больше) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику. Если инфекции вызваны грамположительными микроорганизмами, разовая доза для взрослых составляет обычно 0,25- 0,5 г; вводят 3 раза в день (через каждые 8 ч). При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, при заболеваниях мочевыводящих путей, обусловленных чувствительными к антибиотику микроорганизмами, назначают по 0,5 - 1,0 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными чувствительными к антибиотику микроорганизмами, назначают по 0,5 - 1,0 г цефазолина каждые 6 - 8 ч. Суточная доза при сепсисе, эндокардите и других тяжелых заболеваниях может составлять 6 г и более. Детям назначают из расчета 20 - 50 мг/кг в сутки (в 3 - 4 приема); при тяжелых инфекциях вводят до 100 мг/кг в сутки. Больным с нарушениями выделительной функции почек цефазолин назначают в уменьшенных дозах во избежание кумуляции. Как и другие цефалоспорины, цефазолин может вызывать аллергические реакции. В этих случаях назначают противоаллергические препараты. Могут наблюдаться лейкопения, эозинофилия, нейтропения, тошнота, рвота. При внутримышечном введении возможна местная болезненность. Противопоказания общие для всех цефалоспоринов (см.). Форма выпуска: во флаконах по 0,25; 0,5; 1; 2 и 4 г. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.