ЛЕВОМИЦЕТИН (Laevomycetinum)

 Синтетическое вещество, идентичное природному антибиотику хлорамфениколу, являющемуся продуктом жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae. D- (-) - трео-1- пара- Нитрофенил -2-дихлорацетиламино-пропандиол - 1,3. Синонимы: Хлороцид, Alficetin, Berlicetine, Biophenicol, Chemicetin, Chloramphenicolum, Chlornitromycin, Chlorocyclina, Chloromycetin, Chloronitrin, Chloroptic, Clobinecol, Detreomycina, Halomycetin, Leukomycin, Paraxin, Synthomycetin, Tifomycetin, Typhomycin и др. Белый или белый со слабым желтовато-зеленым оттенком, кристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде легко - в спитре. Левомицетин является антибиотиком широкого спектра действия; эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов (возбудители трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. В обычных дозах действует бактериостатически. Слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Механизм антимикробного действия левомицетина связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает. Левомицетин легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь максимальная концентрация в крови создается через 2 - 3 ч; в течение 4 - 5 ч после однократного приема лечебной дозы в крови сохраняется терапевтически активная концентрация, затем происходит значительное снижение концентрации. Препарат хорошо проникает в органы и жидкости организма; проникает через гематоэнцефалический барьер, через плаценту, обнаруживается в материнском молоке. Терапевтические концентрации левомицетина при назначении его внутрь или местно создаются в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, в водянистой влаге глаза; в хрусталик препарат не проникает. Левомицетин хорошо всасывается при ректальном введении. Выводится в основном с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов; частично - с желчью и калом. В кишечнике под действием кишечных бактерий происходит гидролиз левомицетина с образованием неактивных метаболитов. Применяют левомицетин при брюшном тифе, паратифах, генерализованных формах сальмонеллезов, бруцеллезе, туляремии, менингите, риккетсиозах, хламидиазах. При инфекционных процессах иной этиологии, вызванных возбудителями, чувствительными к действию левомицетина, препарат показан в случае неэффективности других химиотерапевтических препаратов. Применяют также левомицетин местно для профилактики и лечения глазных инфекционных заболеваний (конъюнктивит, блефарит и др.). Левомицетин применяют внутрь в таблетках и капсулах, местно - в виде водных растворах и мазей. Внутрь в виде таблеток или капсул принимают обычно за 30 мин до еды (в случае тошноты или рвоты- через час после еды). Разовая доза для взрослых 0,25 - О,5 г, суточная - 2 г. В особо тяжелых случаях (брюшной тиф, перитонит и др.) можно назначать препарат в дозе до 4 г в сутки (под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функцией почек). Суточную дозу таблеток и капсул принимают в 3 - 4 приема. Таблетки продленного действия назначают только взрослым: в первые дни болезни по 1,3 г (2 таблетки) 2 раза в день; после нормализации температуры тела по 0,65 г (одна таблетка) 2 раза в день. Детям левомицетин назначают в виде таблеток или капсул. Разовая доза препарата для детей до 3 лет составляет 10 - 15 мг/кг, от 3 до 8 лет по 0,15 - 0,2 г, старше 8 лет - по 0,2 - 0,3 г; принимают 3 - 4 раза в сутки. Курс лечения левомицетином составляет 7 - 10 дней. По показаниям можно, при условии хорошей переносимости и отсутствии изменений в кроветворной системе, продлить лечение до 2 нед. Местно левомицетин может применяться в виде линимента (1 - 10 %) для лечения трахомы, гнойничковых поражений кожи, фурункулеза, ожогов, трещин и т.п. При лечении конъюнктивитов, кератитов, блефаритов может использоваться 1 % линимент или 0,25 % водный раствор (глазные капли). Повязки с линиментом левомицетина применяют при гнойной раневой инфекции. При лечении левомицетином могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты, сыпь и раздражение вокруг заднего прохода и др. Следует учитывать, что левомицетин может оказывать токсическое влияние на кроветворную систему (ретикулоцитопения, гранулоцитопения, иногда уменьшение числа эритроцитов). В тяжелых случаях возможна апластическая анемия. Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы чаще связаны с применением больших доз левомицетина. Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста. Большие дозы левомицетина могут вызвать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения. Применение левомицетина иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза, вторичной грибковой инфекцией. При применении левомицетина в виде глазных капель и мазей возможны местные аллергические реакции. Лечение левомицетином следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного. Нельзя допускать бесконтрольного назначения левомицетина и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике. Не следует назначать левомицетин при острых респираторных заболеваниях, ангине и с профилактической целью. Левомицетин не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики). Вследствие возможного изменения метаболизма ряда лекарственных препаратов левомицетин не рекомендуется применять совместно с дифенином, неодикумарином, бутамидом, барбитуратами. В случае развития при приеме препарата тошноты и рвоты принимают через 1 ч после еды. Левомицетин противопоказан при угнетении кроветворения, индивидуальной непереносимости препарата, заболеваниях кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), при беременности и новорожденным. Формы выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г; таблетки левомицетина пролонгированного действия (Tabulettae Laevomycetini 0,65 prolongae), содержащие по 0,65 г препарата (таблетки двуслойные, наружный слой содержит О,25 г левомицетина, внутренний 0,4 г) в упаковке по 10 штук; в капсулах, содержащих по О,1; 0,25 и О,5 г левомицетина, в упаковке по 10 или 16 капсул; 0,25 % раствор (глазные капли) во флаконах по 10 мл. Для наружного применения в качестве антисептического средства применяются также готовый раствор, содержащий левомицетина 2,5 г, кислоты борной 1 г, спирта этилового 70 % до 100 мл; раствор левомицетина спиртовой 0,25 %, 1 %; З % и 5 %. Левомицетин входит в состав аэрозольных препаратов левовинизоль, олазоль, а также мази <Кортикомицетин> (см. Гидрокортизона ацетат). Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Мазь <<Левомеколь>> (Unguentum "Laevomecol"). Содержит левомицетина 0,75 г, метилурацила 4 г, полиэтиленоксида 95,25 г (на 100 г). Оказывает антимикробное и противовоспалительное действие. Применяют для лечения гнойных ран. Мазью пропитывают стерильные марлевые салфетки, которыми рыхло заполняют рану. Перевязки производят ежедневно до полного очищения раны от гнойно-некротических масс. Возможно введение мази (подогревают до 35 - 36 С) в гнойные полости (через дренажную трубку с помощью шприца). Мазь противопоказана при индивидуальной повышенной чувствительности к левомицетину. Форма выпуска: в банках по 100 г. Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Мазь <Левосин> (Unguentum "Laevosin"). Содержит левомицетина 1 г, сульфадиметоксина 4 г, метилурацила 4 г, тримекаина 3 г, полиэтиленоксида до 100 г. Оказывает антимикробное, противовоспалительное и обезболивающее действие. Применяют для лечения гнойных ран в первой фазе раневого процесса. Способы применения такие же, как мази <<Левомеколь>>. Форма выпуска: в банках по 50 г. Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Левомицетин входит также в состав мази <<Фулевид>> (см. Фурацилин).