ФУЗИДИН-НАТРИЙ (Fusidinum - natrium)
Натриевая соль фузидиевой кислоты -антибиотического
вещества, образуемого при биосинтезе грибом Fusidium coccineum. Синонимы:
Фузидат натрия, Fucidine, Fusidin, Ramycin, Sodium fusidicum. Белый с
желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.
Химически является тетрациклическим соединением с
циклопентапергидрофенантреновым ядром. Такое же ядро лежит в основе
структуры сердечных гликозидов (см.), стероидных гормонов (см.),
холестерина. Активности сердечных гликозидов и гормонов фузидин не
проявляет, но является эффективным противомикробным средством. Фузидин
действует на стафилококки, менингококки, гонококки. В отношении пневмококков
и стрептококков значительно менее активен. Стафилококки, устойчивые к
пенициллинам, стрептомицину, левомицетину, эритромицину и другим
антибиотикам, чувствительны к фузидину. Препарат не активен в отношении
кишечной палочки, сальмонелл, протея и других грамотрицательных бактерий, а
также грибов и простейших. При сочетании фузидина с другими антибиотиками
наблюдается значительное усиление действия на чувствительные к нему
микроорганизмы. Фузидин действует на микробную клетку бактериостатически.
Механизм действия связан с быстрым подавлением синтеза белка. Применяют
фузидин-натрий внутрь. Препарат в желудке не разрушается и быстро
всасывается. Максимальные концентрации в крови наблюдаются через 2 - 3 ч и
сохраняются на терапевтическом уровне в течение 24 ч. При повторных приемах
возможно накопление препарата, а при длительном применении может иметь место
кумуляция. Фузидин проникает в легкие, печень, почки, плевральный экссудат,
кости, хрящевую и соединительную ткани, кожу, подкожную жировую клетчаку; в
меньших, но достаточных для терапевтического эффекта количествах, попадает в
спинномозговую жидкость (при воспалительных процессах в тканях и оболочках
мозга). Выводится из организма в основном желчью и в небольших количествах с
мочой. Применяют фузидин-натрий для лечения заболеваний, вызванных
устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками (септицемия, абсцессы,
флегмоны, фурункулез, пневмонии, отиты и др.), а также инфицированных ожогов
и ран. В связи со способностью проникать в костную ткань, препарат с успехом
применяют для лечения остеомиелитов (см. также Линкомицина гидрохлорид).
Фузидин-натрий используют также при гонорее, в случае устойчивости
возбудителя к препаратам группы пенициллина, или при их плохой
переносимости. При тяжелом течении болезни и необходимости длительного
лечения, рекомендуется сочетание фузидин-натрия с полусинтетическими
пенициллинами или тетрациклинами, что повышает эффективность и предупреждает
появление устойчивых микроорганизмов. Назначают фузидин внутрь.
Внутримышечные инъекции противопоказаны из-за местного раздражающего
действия (возможны некрозы!). Разовая доза для взрослых составляет обычно
0,5 г, суточная - 1,5 г (в 3 приема с интервалами 8 ч). При тяжелых
инфекциях назначают в первые 1 - 2 дня до 2 - 3 г в сутки, затем дозу
уменьшают (до 1,5 г в сутки). Средняя продолжительность курса лечения 7 - 14
дней, при остеомиелите 2 - 3 нед. Детям назначают 4О - 60 мг/кг, а при
тяжелом течении болезни, до 80 мг/кг в сутки. Детям до 1 года препарат можно
давать в виде суспензии на сахарном сиропе. При приеме фузидин-натрия
возможны отрыжка, боль в животе, тошнота, рвота, понос, что связано
преимущественно с местным раздражающим действием препарата. Для уменьшения
побочных явлений препарат принимают с жидкой пищей или с молоком. В редких
случаях возможны аллергические реакции (покраснение слизистой оболочки рта и
глотки, кожная сыпь, эозинофилия). Форма выпуска: таблетки фузидин-натрия по
0,125 и 0,25 г по 20 штук в банках оранжевого стекла. Хранение: список Б. В
сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Применяют также
другие препараты фузидина. Диэтаноламина фузидат (Diaethanolamini fusidas).
Представляет собой диэтаноламмонниевую соль фузидиевой кислоты. Белый или
белый с желтоватым оттенком порошок, легко растворим в воде. По действию
сходен с фузидин-натрием. Применяют при тяжелых инфекционно-воспалительных
заболеваниях, вызванных множественно-устойчивыми штаммами стафилококков и
другими чувствительными к фузидину микроорганизмами: пневмонии, сепсисе,
септическом эндокардите, менингите, остеомиелите, гнойных инфекциях мягких
тканей. Можно назначать больным с аллергическими реакциями на пенициллин и
другие антибиотики. Препарат вводят только внутривенно. Раствор готовят
непосредственно перед употреблением. Растворяют 0,25 или 0,5 г препарата в
25 или 50 мл цитратнофосфатного буфера, а затем в изотоническом растворе
натрия хлорида (для детей в 10 % растворе глюкозы) до объема 250 или 500 мл.
Концентрация готового раствора не должна превышать 2 мг в 1 мл. Вводят
взрослым со скоростью 60 - 80 капель в минуту, детям - 10 - 15 капель в
минуту. Суточная доза для взрослых 1,5 г (максимально до 2 г) для детей 20 -
40 мг/кг. Суточную дозу делят на 2 - 3 введения. После окончания вливания в
вену, вводят струйно 30 - 50 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5
% раствора глюкозы. Длительность лечения 3 - 5 дней (при необходимости и
отсутствии местного раздражающего действия до 7 дней). Затем назначают
внутрь фузидин-натрий в таблетках. Введение препарата может вызвать флебиты,
перифлебиты, аллергические реакции. При выраженных осложнениях препарат
отменяют. Диэтаноламина фузидат противопоказан при повышенном содержании в
крови протромбина и повышенной индивидуальной чувствительности к препарату.
Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах по 0,25 или 0,5 г
препарата с приложением одного или двух флаконов цитратно-фосфатного буфера
(по 2 мл во флаконе). Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте
при температуре не выше +10 С. Кислота фузидиевая (Acidum fusidicum; Fusidic
acid). Белый кристаллический порошок. Применяется внутрь в виде суспензии и
наружно в виде геля. Показания к применению внутрь такие же, как для
фузидин-натрия и диэтаноламина фузидата. Суспензию назначают детям (после
еды) в следующих суточных дозах: в возрасте до 1 года 60 - 80 мг/кг, от 4
лет и старше - 20 - 40 мг/кг. Суточную дозу делят на 3 приема. Длительность
лечения 7 - 10 дней, при остеомиелите 2 - З нед. Гранулы выпускаются в
банках оранжевого стекла вместимостью 150 мл, содержащих по 70 г гранул (2,5
г активного вещества). Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света
месте при комнатной температуре. Готовую водную суспензию хранят в
холодильнике (или при комнатной температуре) не более 8 сут. Гель
<<Фузидин>> 2 % (Gelium <