СУЛЬФАПИРИДАЗИН (Sulfapyridazinum)

 6-(пара-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиридазин. Синонимы: Квиносептил, Кинекс, Спофадазин, Суламин, Altezol, Aseptilex, Davosin, Deposulfal, Depotsulfamid K, Depovernill, Durasulf, Kynex, Lederkyn, Lentosulfa, Lidazin, Longamid, Longisulf, Midicel, Midikel, Myasulf, Neosulfon, Novosulfin, Pirasulfon, Qilnoseptyl, Retasulfin, Spofadazin, Sulamin, Sulfadazina, Sulfadurazin, Sulfalex, Sulfamethopyrazine, Sulfamethoxypyridazine, Sulfamethoxypyridazinum, Sulfurene, Sulphamethoxypiridazin и дp. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горьковатый на вкус. Практически нерастворим в воде, мало - в спирте, легко - в разведенных кислотах и щелочах. Сульфапиридазин относится к группе длительно действующих сульфаниламидных препаратов. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в разные органы и ткани. После однократного приема препарата в дозе 1 г, терапевтическая концентрация в крови создается уже через 1 ч и сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация (8 - 10 мг) наблюдается через З - 6 ч. Введение поддерживающей дозы (0,5 г) 1 раз в сутки в течение 7 - 10 дней обеспечивает терапевтическую концентрацию в крови во время курса лечения. Медленное выведение сульфапиридазина из организма в значительной степени зависит от реабсорбции препарата в почечных канальцах, а также от его способности интенсивно связываться белками (альбуминами) плазмы. Препарат, связанный с белком, не оказывает антибактериального действия, активность проявляется по мере высвобождения сульфапиридазина из комплекса с белками. Выделяется сульфапиридазин с мочой в неизмененном виде (ЗО - 60 %) и в ацетилированной форме (40 - 70 % от принятой дозы). При нарушении функции почек выделение препарата резко замедляется. Препарат эффективен в отношении грамположительных (пневмококки, стрептококки, энтерококки, стафилококки) и грамотрицательных (кишечная и дизентерийная палочки, некоторые штаммы протея, гонококк, менингококк) бактерий, высокоактивен в отношении вируса трахомы, действует на некоторые простейшие (токсоплазмы, плазмодии малярии). Не действует на бактерии, устойчивые к другим сульфаниламидным препаратам. Применяют сульфапиридазин для лечения пневмоний, бронхитов, тонзиллитов, фарингитов, гнойных отитов, гнойных инфекций мочеполовых путей, дизентерии, энтероколитов, инфекций желчных путей, гнойных менингитов (в первую очередь менингококковых и пневмококковых), для профилактики и лечения гнойных хирургических инфекций. При необходимости применяют также для профилактики бактериальных инфекций при вирусных заболеваниях верхних дыхательных путей. Больным трахомой назначают сульфапиридазин и сульфапиридазин-натрий. Назначают сульфапиридазин внутрь (в таблетках). Суточную дозу дают в один прием (с интервалами между очередными приемами 24 ч). В 1-й день назначают взрослым в зависимости от тяжести болезни 1 - 2 г. На следующий день дают 0,5 или 1 г и проводят весь курс лечения на этой поддерживающей дозе. Средняя продолжительность лечения 5 - 7 дней. После нормализации температуры тела продолжают давать препарат в течение 2 - 3 дней. При хорошей переносимости и наличии показаний курс лечения может продолжаться до 2 нед. При гнойных менингитах и тяжелых формах бактериальных инфекций начальная доза сульфапиридазина составляет 2 г, поддерживающая - 1 г. При легких и среднетяжелых формах бактериальных инфекций, а также для профилактики инфекций назначают на первый прием 1 г, затем по 0,5 г в сутки. Детям назначают 25 мг/кг в 1-е сутки (начальная доза), затем по 12,5 мг/кг (поддерживающая доза). В сочетании с противомалярийными препаратами, сульфапиридазин применяют при лечении лекарственно-устойчивых форм малярии. С этой целью назначают сульфапиридазин вместе с хлоридином (см.). Сульфапиридазин применяют также при леченин лепры. Применение препарата может вызвать побочные явления, аналогичные тем, которые наблюдаются при лечении другими сульфаниламидами: головная боль, диспепсические явления, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, лейкопения. Эти явления отмечаются относительно редко. При появлении побочных реакций уменьшают дозу, а при необходимости прекращают прием препарата. Следует учитывать, что в связи с медленным выведением сульфапиридазина из организма и возможностью кумуляции, побочные явления могут быть более стойкими, чем вызываемые сульфаниламидными препаратами короткого действия. Кристаллурия наблюдается редко (главным образом потому, что сульфапиридазин применяют в малых дозах). Сульфапиридазин противопоказан при наличии в анамнезе данных о выраженных токсико-аллергических реакциях при применении других сульфаниламидных препаратов. Осторожность следует соблюдать у больных с заболеваниями кроветворной системы, при нарушении функции почек, болезнях печени, декомпенсации сердечной деятельности. При лечении сульфапиридазином следует регулярно производить анализы крови и мочи. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.