СТРЕПТОМИЦИНА СУЛЬФАТ ( Streptomycini sulfas)

 Стрептомицин - антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus streptomycini или других родственных микроорганизмов. Органическое основание: N-метил-a-L- глюкозамидо-b-2-стрептозидострептидин. Синонимы: Ampistrep, Diplostrep, Endostrep, Strepsulfat, Streptolin, Strepsulfat, Streptomycine sulfate, Streptaquaine, Strycin, Strysolin и др. Выпускается в виде сульфата. Стрептомицина сульфат - порошок или пористая масса белого или почти белого цвета, без запаха, горьковатая на вкус; гигроскопичен. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте, хлороформе и эфире. Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Дозы исчисляют в весовом выражении или в единицах действия (ЕД); 1 ЕД равна 1 мкг химически чистого стрептомицина основания. Стрептомицина сульфат обладает широким спектром антимикробного действия. Антибиотик активен в отношении микобактерий туберкулеза, а также большинства грамотрицательных (кишечная палочка, палочка Фридлендера, палочка инфлюэнцы, возбудители чумы, туляремии, бруцеллеза и некоторых грамоположительных (стафилококки) микроорганизмов; менее активен в отношении стрептококков, пневмококков. Не действует на анаэробы, риккетсии и вирусы. Действует стрептомицин бактерицидно. Эффект связан с подавлением синтеза белка на уровне рибосом в микробной клетке. При приеме внутрь стрептомицин плохо всасывается и почти полностью выводится через кишечник. При внутримышечном введении всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 ч. После однократного введения терапевтической дозы сохраняется в крови в течение 6 - 8 ч. Выводится из организма главным образом почками. При нормальной выделительной функции почек, в организме не накапливается при повторном введении. Однако при нарушении функции почек, выделение замедляется, концентрация в организме повышается и могут развиться побочные (нейротоксические) явления. Стрептомицина сульфат применяют в качестве основного противотуберкулезного препарата для лечения, главным образом, впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. Ранее леченным больным, препарат целесообразно назначать после лабораторного определения чувствительности к нему выделяемых больным микобактерий. Назначают также стрептомицина сульфат при гнойно-воспалительных процессах различной локализации, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами (в комбинации с левомицетином), при чуме и туляремии (в комбинации с тетрациклином), бруцеллезе и эндокардите (в сочетании с другими антибиотиками). Применяют стрептомицина сульфат внутримышечно, а также в виде аэрозолей, интратрахеально, внутрикавернозно (у взрослых). При внутримышечном введении разовая доза для взрослых 0,5 - 1,0 г, суточная - 1 г. Высшая суточная доза - 2 г. Больным с массой тела менее 50 кг и лицам старше 60 лет вводят о6ычно не более 0,75 г в сутки. Суточная доза для детей и подростков 15 - 20 мг на 1 кг массы тела, но не более 0,5 г в сутки - детям и 1 г - подросткам. При лечении туберкулеза, суточную дозу обычно вводят однократно, при плохой переносимости ее можно разделить на 2 введения. Длительность лечения зависит от формы и фазы заболевания (3 мес и более). При лечении туберкулеза назначают стрептомицина сульфат в комбинации с рифампицином, изониазидом и другими противотуберкулезными препаратами, за исключением канамицина и флоримицина. При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии суточную дозу вводят в 3 - 4 приема с интервалом 6 - 8 ч. Продолжительность лечения 7 - 10 дней (не должна превышать 14 дней). Для внутримышечного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций, изотоническом растворе натрия хлорида или 0,25 - 0,5 % растворе новокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Раствор готовят перед употреблением. У больных с нарушенной выделительной функцией почек суточная доза стрептомицина сульфата должна быть уменьшена. Так, при клиренсе эндогенного креатинина от 50 до 6О мл/мин она не должна превышать 0,5 г, от 40 до 50 мл/мин - не более 0,4 г. Интратрахеально взрослым вводят по 0,5 - 1,0 г в 5 - 7 мл изотонического (раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина 2 - 3 раза и более в неделю. Для применения в виде аэрозолей взрослым 0,5 - 1,0 г стрептомицина сульфата растворяют с 4 - 5 мл (при тепловлажной ингаляции в 25 - 100 мл) изотонического раствора натрия хлорида; детям назначают те же дозы, что и при внутримышечном введении. Внутрикавернозно препарат вводят путем инсуффляции в виде мелкодисперсного порошка и инстилляций 10 % раствора в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в дозе не более 1 г (суммарно) независимо от числа каверн и способа введения. У больных с гипертонической болезнью и ИБС, лечение начинают независимо от пути введения уменьшенных (до 0,25 г) доз. При хорошей переносимости дозы могут быть увеличены до обычных. При лечении стрептомицином (и его производными) могут наблюдаться различные токсические и аллергические реакции: лекарственная лихорадка, дерматит и другие аллергические явления, головокружение, головная боль, сердцебиение, альбуминурия, гематурия; в связи с подавлением микрофлоры кишечника может появиться понос. Наиболее серьезными осложнениями являются поражение VIII пары черепных нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства и нарушения слуха (ототоксичность). При длительном применении больших доз может развиться глухота. Лечение стрептомицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением; до и систематически в процессе лечения, необходимо следить за функцией VIII пары черепных нервов, вестибулярного и слухового аппаратов, функцией почек, формулой крови. При нейротоксических осложнениях (головная боль, парестезии, нарушение слуха), препарат отменяют и проводят симптоматическую и патогенетическую терапию, в частности, назначают кальция пантотенат, тиамин, пиридоксин, пиридоксальфосфат. При возникновении аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого состояния. Редким, но серьезным осложнением при парентеральном введении является блокада нервно-мышечной проводимости, вплоть до остановки дыхания, особенно у больных с нервно-мышечными заболеваниями (например, миастения) или в послеоперационном периоде на фоне остаточного действия недеполяризующих мышечных релаксантов. При первых признаках нарушения нервно-мышечной проводимости следует ввести внутривенно кальция хлорид и подкожно прозерин. При развитии апноэ, больного переводят на искусственную вентиляцию легких. Противопоказания: заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с воспалением VIII пары и черепных нервов и развившиеся после перенесенного отоневрита; тяжелые формы сердечно-сосудистой недостаточности (III стадия) и почечной недостаточности, нарушения мозгового кровообращения, облитерирующий эндартериит, повышенная чувствительность к стрептомицину, миастения. Стрептомицина сульфат нельзя принимать одновременно с антибиотиками, оказывающими ототоксическое действие [канамицин, флоримицин (виомицин), ристомицин, гентамицин, мономицин], а также с фуросемидом и курареподобными препаратами. Недопустимо смешивание стрептомицина сульфата в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами. Детям грудного возраста и беременным препарат назначают только по жизненным показаниям. Внутрикавернозное введение противопоказано при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и прикорневой локализации каверн. Форма выпуска: во флаконах по 0,25, 0,5 и 1 г. Хранение: список Б. При температуре не выше + 25 С. Примечание. У лиц, длительно соприкасающихся со стрептомицином (фармацевты, медицинские сестры, лица, занятые производством препарата), могут развиться контактные дерматиты. Во избежание этого, следует соблюдать необходимые меры предосторожности (работа в перчатках, респираторах, защитных очках и т. п ).