БИГУМАЛЬ (Bigumalum)

 N'-пара-Хлорфенил-N5- изопропилбигуанина гидрохлорид. Синонимы: Balusil, Chlorguanid, Chloriguane, Diguanil, Guanatol, Paludrine, Palusil, Plasin Proguanide, Proguanil hydrochloride, Proguanilum, Tirian. Белый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Мало растворим в воде (1:100 при + 20 С), трудно - в спирте. Водные растворы стерилизуют при +100 С в течение ЗО мин. По типу действия на малярийных плазмодиев бигумаль близок к хлоридину длительность действия меньше по сравнению с хлоридином. Эффект наступает медленнее, чем при применении хингамина (хлорохина) и акрихина. В связи с относительно медленным наступлением эффекта, быстрым выделением из организма и быстрым развитием лекарственной устойчивости к нему малярийных плазмодиев, бигумаль используют ограниченно. При лечении тропической малярии его назначают только при средней степени тяжести. Принимают внутрь после еды. Запивают водой (1/4 - 1/2 стакана). На курс (4 - 5 дней) назначают взрослым 1,5 г по следующей схеме: День Суточная Число приемов лечения доза, г в сутки 1-й 0,6 2 приема с интервалом 6 ч 2 - 4-й 0,3 1 прием Примечание. В 1-й день суточная доза может быть 0,3 г; в этом случае курс лечения продолжается 5 дней. При тяжелом течении заболевания лечение может продолжаться до 7 дней; суточная доза со 2-го по 7-й день составляет 0,3 г (в 1 прием). Высшие дозы бигумаля для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г. Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Возраст Суточная доэа, г До 1 года ......... 0,025 1 - 2 >> ........ О,05 3 - 4 >> ........ 0,075 5 - 6 лет ......... О,1 7 - 8 >> ........ 0,15 9 - 12 >> ........ 0,15 - 0,2 13 - 16 >> ........ 0,25 Старше 16 лет ..... 0,3 Курс лечения 5 дней. Суточную дозу назначают в один прием. Детям старше 16 лет в 1-й день можно давать 0,6 г; в этом случае лечение продолжается 4 дня. При бессознательном состоянии и рвоте, 1 % раствор бигумаля вводят в вену. При первой инъекции вводят 10 - 15 мл, при необходимости повторяют инъекции с промежутком 4 - 6 ч. Разовая доза не должна превышать 0,15 г (15 мл 1 % раствора), суточная - 0,45 г. Для инъекций 1 % раствор бигумаля готовят на 0,5 - О,6 % изотоническом растворе натрия хлорида. Раствор фильтруют и стерилизуют при + 1ОО С в течение 30 - 40 мин. Вводят в вену в подогретом виде; при охлаждении могут выпадать кристаллы бигумаля. После восстановления сознания, назначают бигумаль внутрь в суточной дозе 0,3 г; курс лечения малярийной комы 7 дней. Для химиопрофилактики малярии назначают бигумаль по 0,2 г (2 таблетки) 2 раза в неделю (например, в 1-й и 4-й дни недели). Бигумаль обычно хорошо переносится. Иногда кратковременно увеличивается количество лейкоцитов в периферической крови и появляются молодые формы нейтрофилов, а в моче обнаруживаются в небольшом количестве эритроциты. Длительное применение бигумаля может вызвать угнетение желудочной секреции и потерю аппетита, что чаще возникает при приеме препарата натощак. Недостатками бигумаля являются медленное действие, быстрое выведение из организма и быстрое развитие к нему устойчивости малярийных плазмодиев. Формы выпуска: таблетки и драже по 0,1 г для взрослых и 0,05 г для детей; порошок. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.