МЕРКАПТОПУРИН (Mercaptopurinum)

 6-Меркаптопурин (моногидрат). Синонимы: Лейкерин, Леукерин, Леупурин, Пуринетол, Ismipur, Leukerin, Lеupurin, Mercalenein, Mercaptopurine, Меrcарurin, Мyсарtine, Oncomercaptopurina, Purinethol. Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте, растворим в горячей воде, в растворах щелочей. Меркаптопурин является антиметаболитом пуринов. По строению 6-меркаптопурин близок к аденину (6-аминопурин), гипоксантину (6-оксипурин), гуанину (2-амино-6-оксипурин). Являясь структурным аналогом - антиметаболитом этих соединений, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), меркаптопурин нарушает биосинтез нуклеотидов, подавляет рост пролиферирующих тканей и оказывает цитотоксическое влияние. Применяют меркаптопурин при лечении острого (подострого) лейкоза, а также при обострениях хронического миелолейкоза, протекающего по типу острого лейкоза. Кроме того, используется при хорионэпителиоме матки (обычно в сочетании с метотрексатом) и при лечении ретикулезов. Препарат может быть применен у больных острыми лейкозами в случаях развитой устойчивости к антифолиевым препаратам - метотрексату, Назначают внутрь по 2,0- 2,5 мг/кг в один или два приема. Если лечебный эффект не наступает, суточную дозу увеличивают до 5 мг/кг (не более). Меркаптопурин, как и другие цитостатические препараты, обладает иммунодепрессивной активностью и применяется в некоторых случаях (в дозах 50 - 150 мг в сутки) для лечения аутоиммунных заболеваннй: ревматоидного артрита, хронического гепатита, волчаночного нефрита и др. (см. Иммунодепрессивные препараты). Применяют также меркаптопурин для лечения псориаза. Назначают взрослым по 0,05 г 2 - 3 раза в день 10-дневными циклами с интервалами 3 дня. Всего проводят 3 - 4 цикла. Лечение дает обычно временный эффект. При применении меркаптопурина могут наблюдаться побочные явления: общая слабость, поражения слизистой оболочки рта, диспепсические явления с рвотой и поносом. Как и другие цитостатики, меркаптопурин может вызывать лейкои тромбоцитопению. Лечение меркаптопурином должно проводиться под тщательным клиническим и гематологическим контролем. При резко выраженных явлениях угнетения гемопоэза, препарат отменяют и назначают гемостимулирующую терапию. Во время и после окончания лечения (в течение 2 нед) не реже 2 раз в неделю, производят контроль показателей периферической крови и костномозгового кроветворения. Необходим контроль за функциями печени и почек. Меркаптопурин противопоказан при лейкопении (лейкоцитов менее 3 х 10 /л крови), тромбоцитопении (тромбоцитов менее 100 х 109 /л), при заболеваниях печени, почек, при беременности. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г. Хранение; список А. В хорошо укупоренной таре.