МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОНА АЦЕТАТ (Меdroхурrogesterone асеtаtе).

 17-Гидрокси-6a-метилпрегн-4-ен-3,20- диона ацетат. Синонимы: Депо-провера, Провера, Фарлутал, Сlinovir, Depcorlutin, Dеро- Аlphacort, Dеро-Сlinovie, Dеро-Рrоmone, Dеро-Рrоvеrа, Farlutal, Farmolut, Gestopuran, Luteodione, Меtilgestene, Neolut, Nidaxin, Normobion, Оnсо-Рrоvеrа, Рrоdafem, Рrоmоnе-Е, Рrоvеrа, Рrоvеrоnе, Sеdоmеtril, Vаdeсin и др. По химической структуре близок к производным прогестерона (см.) по основному виду действия является прогестином (гестагеном). Как гестагенное средство имеет применение при нарушениях менструального цикла, дисфункциональных маточных кровотечениях. Однако, основное применение препарат нашел как противоопухолевое средство при гормоночувствительных злокачественных опухолях (см. Прогестерона капронат), особенно при раке молочной железы и раке матки (эндометрия). Эффект связан не только с гестагенной, но и с антиэстрогенной, антиандрогенной и антиагонадотропной активностью. При раке молочной железы отмечена корреляция между эффективностью медроксипрогестерона и концентрацией рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани. Препарат может применяться в виде монотерапии или в сочетании с антиэстрогенами (см.) или цитостатиками. В качестве противоопухолевого средства медроксипрогестерона ацетат применяют главным образом для дополнительной или (и) паллиативной терапии рецидивов и (или) метастазов рака эндометрия и почки, а также для терапии рецидивов гормонально-зависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Препарат применяют внутрь или внутримышечно. Препарат медроксипрогестерона провера выпускается в двух видах: а) таблетки провера и б) суспензия депо-провера. Таблетки провера назначают внутрь при раке эндометрия и почки от 200 до 600 мг в день, при раке молочной железы - от 400 до 1200 мг в день. Эффект отмечается обычно через 8 - 10 нед от начала лечения. Депо-провера вводят внутримышечно в виде суспензии (150 мг препарата в 1 мл) при раке эндометрия и почки по 400 - 1000 мг 1 раз в неделю. При улучшении состояния дозу уменьшают до 400 мг и вводят 1 раз в месяц. При раке молочной железы вводят по 500 мг ежедневно в течение 28 дней, затем по 500 мг 2 раза в неделю до сохранения эффекта. При прогрессировании заболевания терапию медроксипрогестерона ацетатом прекращают (так же как при применении других аналогичных препаратов). Возможные побочные явления и противопоказания в основном такие же, как при применении других гестагенов. При использовании суспензии возможны уплотнения и стерильные абсцессы в месте введения. Формы выпуска: таблетки по 100; 200; 250; 400 мг (0,1; 0,2; 0,25; 0,4 г); суспензия для приема внутрь, содержащая 500 мг в 1 мл: суспензия для внутримышечных инъекций (депо-провера) во флаконах по 3,3 мл (500 мг или 150 мг в 1 мл) и по 6,7 мл (1000 мг).