ЛАМОТРИДЖИН (Lamotrigine)

 В связи с установлением роли возбуждающих нейромедиаторных аминоислот (глутамата, аспартата) в развитии судорожных реакций, в последее время в поисках противосудорожных (противоэпилептических) препараов стали создавать соединения, способные блокировать действие этих аминокислот. Из разработанных на основе этого нового направления соединений в настоящее время широкое применение в качестве противоэпилептического препарата получил ламотриджин. 3,5-Диамино-6-(2,3-дихлорфенил)-триазин. Синонимы: ЛАМИКТАЛ, LAMICTAL. Оригинальный по структуре и действию противосудорожный препарат. Противосудорожное действие связано со стабилизацией пресинаптических нейрональных мембран, блокадой вольтаж-зависимых Na+-каналов и предотвращением высвобождения возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (главным образом глутамата, а также аспартата). Применяют ламотриджин при частичных и генерализованных тонико-клоических эпилептических припадках, в том числе в случаях недостаточной эффективности других противоэпилептических препаратов. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 2- 2,5 ч. Период полувыведения - около 30 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Выводится главным образом с мочой, в небольших количествах с калом. Назначают взрослым и детям старше 12 лет по 0.05 г (50 мг) 2 раза в сутки в первые 2 нед, а при необходимости в дальнейшем увеличивают суточную дозу до 0,2-0,4 г (200- 400 мг). Обычно поддерживающая доза составляет 0,2-0,4 г в сутки. Можно сочетать применение ламитриджина с другими противосудорожныи препаратами. Необходимо, однако, учитывать, что фенобарбитал, карамазепин, гексамидин (в связи с индукцией метаболизирующих ферментов печени) могут ослабить его действие, а вальпроат натрия замедляет меаболизм ламотриджина и усиливает его действие. Поэтому при одновреенном приеме с вальпроатом натрия дозу ламотриджина уменьшают: наальную суточную (в первые 2 нед) до 0,05 г, а поддерживающую суточную - до 0,2 г. Препарат обычно хорошо переносится; могут наблюдаться, однако, гоовокружение, головная боль, сонливость или повышенная раздражительость, нечеткость зрения, диплопия, аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке). Необходимо проявить осторожность нри назначении ламотриджина пожилым людям и беременным; при отсутствии крайней неободимости в первые 3 месяца беременности назначать препарат не следут. Детям до 12 лет препарат не назначают (из-за отсутствия достаточых наблюдений). Противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности (неереносимости). ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0,05; 0,1 и 0,2 г.