СУМАТРИПТАН (Sumatriptan)

 3-[2-(Диметиламино)этил]-N-метилиндол-5-метансульфонамида сукцинат Синоним: Imitrex. Сравнительно недавно (1989г.) разработанный препарат для лечения мигрени. Снимает (или уменьшает) при мигрени головные боли (при наличии или отсутствии ауры) у больных, не реагирующих на ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты. Уменьшает также тошноту, рвоту, фотофобию и другие явления, сопутствующие приступам мигрени. Может назначаться профилактически при частых приступах мигрени, однако для длительного профилактического применения не рекомендуется. Полагают, что механизм действия суматриптана связан с его влиянием на серотониновые (5-НТ) рецепторы мозга. Показано, что он является селективным агонистом 5-НТ1D-рецепторов (препарат имеет близкое структурное сходство с серотонином), стимуляция которых уменьшает пульсацию мозговых сосудов и связанную с этим головную боль. Препарат уменьшает также высвобождение нейропептидов и других медиаторов воспаления. На адренергические, дофаминергические, мускариновые и бензодиазеиновые рецепторы суматриптан не влияет. При приеме внутрь и подкожном введении препарат быстро всасывается. Действие при приеме внутрь начинается примерно через 10 мин (снятие головной боли); рвота, тошнота, фотофобия проходят через 20 мин. Назначают внутрь сначала в дозе 0,1г(100мг); при недостаточном эффекте назначают повторно в той же дозе через 4 часа (не более 3 раз в день). Под кожу (бедра или предплечья) вводят в дозе 0,06г(6мг); через 1 час можно повторить в той же дозе. При плохой переносимости вводят в меньшей дозе. Суммарную дозу 12 мг не следует вводить чаще чем через 24-48 ч. При применении препарата могут наблюдаться боли в области сердца (обычно без явлений ишемии), давления в груди, затруднение глотания, мышечные боли; не исключены аллергические реакции и другие побочные явления, которые проходят самостоятельно. Не следует применять суматриптан одновременно с ингибиторами МАО (антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином), антидепрессантами - ингибиторами нейронального захвата серотонина (см. Флуокситин и др.). Препарат противопоказан при аритмиях сердца, ишемической болезни сердца, после перенесенных нарушений мозгового кровообращения. Нет достаточных данных о применении препарата у детей и подростов (до 18 лет). ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки по 100 мг (0,1г);ампулы по 0,5 мл с содержанием 6 мг (0,06г) препарата.