антихолинергические препараты

Ряд лекарственных средств, оказывающих антихолинергическое действие, получен синтетическим путем. Одни из них (спазмолитин, апрофен, меацин и др.) являются группой сложных алкаминовых эфиров карбоновых кислот (дифенилуксусной и др.). Другие (ипратропиум бромид, тровентол) являются модифицированными производными атропина. Имеются соединения других химических групп (тропикамид). Молекулы всех этих соединений имеют элементы структурного сходства с молекулой ацетилхолина, что обеспечивает их взаимодействие с холинорецепторами и блокаду ими рецепторов эндогенного ацетилхолина. Все эти соединения блокируют м-холинорецепторы, но некоторые действуют также на н-холинорецепторы. Соединения, являющиеся третичными аминами (спазмолитин, апрофен, арпенал и др.), проникают через гематоэнцефалический барьер. Наряду с влиянием на периферические холинорецепторы они обладают центральной холинолитической активностью, а также в той или иной степени спазмолитической и местноанестезирующей активностью и другими фармакологическими свойствами. Четвертичные соединения (метацин, фубромеган, ипратропиум бромид, тровентол) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и является препаратами периферического антихолинергического действия. Область медицинского применения отдельных препаратов определяется особенностями их холинолитического действия и общими фармакологичесими свойствами. В основном они находят применение при лечении язвеной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, холециститов, спастических колитов, бронхоспазма, при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными препаратами и при других патологических состояниях. Ипратропиум бромид (атровент) и тровентол применяются преимущественно как бронхолитические средства. Препараты периферического холинолитического действия (метацин и др.) широко применяют при спазмах кишечника, язвенной болезни желудка; в анестезиологии ими пользуются для подавления секреции слюнных и бронхиальных желез, предупреждения нарушений кровообращения и бронхоспазма в связи со стимуляцией блуждающего нерва. Особое место по химической структуре и действию среди синтетических холинолитиков занимает пиренцепин (гастроцепин) - производное диазепина, оказавшееся избирательным блокатором М1 хоинорецепторов и нашедшее в последнее время широкое применение для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Группа синтетических холинолитиков, оказывающих преимущественно центральное действие (центральные холинолитики), находят применение при лечении заболеваний центральной нервной системы (см.Амизил, Средства для лечения паркинсонизма).