антиандрогены

К антиандрогенам относят ряд соединений стероидной и нестероидной структуры, способных подавлять физиологическую активность эндогенных андрогенов. Их действие связано с конкурентным блокированием рецепторов андрогенов в тканях-мишенях; биосинтеза и секреции андрогенов они не нарушают. Антиандрогенная активность свойственна в той или иной степени ряду эндогенных стероидных соединений, в том числе прогестинам, эстрогенам и их синтетическим производным, а также некоторым производным андрогенов. Из стероидных соединений наиболее известен в качестве антиандрогена ципротеронацетат. В 70-х годах появились сообщения о высокой антиандрогенной активности нестероидных соединений - производных карбоксианилида флутамида и др. В медицинской практике антиандрогены нашли основное применение при лечении рака предстательной железы. Назначают их также при гиперандрогенных состояниях у женщин (гирсутизм, облысение и др.) и у детей (при раннем половом созревании). Пользуются также антиандрогенами для функциональной диагностики эндокринных заболеваний. Аналогом флутамида является нифтолид (Niphtholidum). Особым видом антиандрогенной активности обладают соединения, ингибирующие 5-альфа-редуктазу - внутриклеточный фермент предстательной железы, способствующий превращению тестостерона в более активный андроген - дигидротестостерон (ДГТ). В последнее время установлено, что гиперплазия предстательной железы и последующее развитие аденомы связаны в значительной мере с приращением в тканях железы тестостерона в ДГТ. Вещества, ингибирующие образование ДГТ, способны задерживать рост предстательной железы и тормозить развитие аденомы. С андрогенными рецепторами эти вещества не связываются. Из препаратов этой группы в настоящее время наиболее известен финастерид (проскар). Разработаны другие ингибиторы 5-альфа-редуктазы: Эпристерид Epristeride и др., действующие подобно финастериду и близкие к нему по структуре.