Агонисты и антагониты Н2-рецепторов

Стимуляция гистаминовых Н2-рецепторов сопровождается усилением секреции желудочного сока и другими эффектами, которые не блокируются антагонистами Н1-рецепторов. Эти эффекты обусловлены в определенной мере повышением содержания внутриклеточного цАМФ. Повышение содержания цАМФ под влиянием гистамина происходит не только в тканях желудка, но также в тучных клетках, Т-лимфоцитах, клетках миокарда, в некоторых отделах ЦНС. В настоящее время наибольшее значение с точки зрения фармакотерапии придается роли Н2-рецепторов в регуляции секреторной деятельности желудка. Н2-агонисты стимулируют желудочную секрецию, а Н2-антагониты являются одними из основных противоязвенных препаратов. Агонистом Н2-рецепторов, применяемым в качестве стимулятора желудочной секреции, является препарат "Бетазол" (Betazole, Histalog), или пираолилэтиламин, имеющий структурное сходство с гистамином. Основными Н2-блокаторами, применяемыми в гастроэнтерологии, является циметидин, ранитидин, фамотидин. Первым Н2-блокатором, предложенным в качестве лекарственного препарата, был метиамид: 1-метил-2-[2-(5-метилимидазол-4-лил)-метил-тиоэтил]-мочевина. Этот препарат не нашел, однако, применения в связи с выраженными побочными явлениями (агранулоцитоз и др.). Циметидин получен в результате химической модификации молекулы меиамида.