ВЕРАПАМИЛ (Verapamil). 5-[(3,4-Диметоксифенэтил)-метиламино]-2-(3,4-диметоксифенил)-2-изопроилвалеронитрила гидрохлорид.  Синонимы: Вепамил, Верамил, Верпамил, Изоптин, Фаликард, Финоптин, Calan, Cardilax, Dilacoran, Falicard, Finoptin, Ikacor, Iproveratril, Isopine, Isoptin, Manidon, Vasolan, Vepamil, Verapamilhydrochlorid и др.

По химическому строению молекула верапамила может рассматриваться как усложненный вариант молекулы фенилалкиламинов (см. Фендилин). Препарат обладает антиадренергической активностью. Ранее полагали, что его терапевтическое действие обусловлено ослаблением симпатических импульсов, поступающих к кровеносным сосудам, сердцу и другим органам. В настоящее время его относят к антагонистам ионов кальция, и он является одним из основных препаратов этой группы. Верапамил вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; понижает потребность сердца в кислороде. При ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом как путем увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого кислорода. Препарат уменьшает сократимость миокарда, во в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления сердечный выброс существенно не меняется. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов. Верапамил влияет на проводящую систему сердца, угнетает синоатриальую и атриовентрикулярную проводимость. Оказывает антиаритмическое действие; относится к антиаритмическим препаратам IV группы (см. Антиаритмические препараты). Кроме того, оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции. В механизме антиангинального действия верапамила наряду с антагонизом по отношению к ионам кальция играет роль также повышение содержания ионов калия в клетках миокарда. Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь. Пик концентрации в плазме крови обнаруживается через 1-3 ч. Однако имеются значительные индивидуальные различия в фармакокинетике препарата. Период полувыведения варьирует от 2,5 до 7,5 ч после однократного введения и от 4,5 до 12 ч после повторного приема. Постоянная терапевтическая концентрация в крови достигается обычно через 4 дня после начала повторного приема внутрь. Препарат интенсивно метаболизируется в печени. При нарушениях функции печени время выделения препарата значительно удлиняется. В неизмененном виде выделяется около 5 % препарата. Применяют верапамил внутрь и в виде инъекций. Внутрь принимают при хронической ИБС для профилактики приступов стенокардии напряжения, особенно в сочетании с предсердной экстрасистолией и склонностью к тахикардии. В качестве антиаритмического средства назначают главным образом при предсердных аритмиях: при суправентрикулярной тахикардии, экстрасистолии. При желудочковых аритмиях, в том числе при желудочковой экстрасистолии препарат малоэффективен. Рекомендуется также при артериальной гипертензии, но как антигипертенивное средство при тяжелой гипертензии более эффективен нифедипин (см.). Внутривенно применяют при острых приступах стенокардии, приступах супавентрикулярной пароксизмальной тахикардии и гипертонических кризах. Дозы верапамила, особенно учитывая возможные колебания фармакокинеики, подбирают индивидуально. Приводимые ниже дозы были до последнего времени и продолжают оставаться общепринятыми. Учитывая, однако, данные о возможных побочных эффектах антагонистов ионов кальция (см. Нифедипин), рекомендуется ограничиваться наименьшими индивидуально эффективными дозами. При легких формах стенокардии назначают верапамила внутрь по 0,04-0,08 г (40-80 мг) 3 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 0,12-0,16 г (120- 160 мг). Суточная доза составляет 0,24-0,48 г (240-480 мг). Поддерживающую терапию (меньшими, индивидуально подобранными дозами) проводят длительно. Отменено, что толерантности при применении верапамила (в отличие от органических нитратов и нифедипина) не развивается. Наоборот, антиишемический эффект при регулярном приеме верапамила возрастает. Внутривенно для купирования пароксизма суправентрикулярной тахикардии вводят взрослым медленно 2-4 мл 0,25 % раствора (5-10 мг). Повторно для поддерживающей терапии вводят 1 раз в день капельно со скоростью 0,005 мг/кг в минуту не ранее чем через 30 мин после струйного введения. Раствор верапамила готовят разведением 2 мл 0,25 % раствора препарата (1 ампула) в 100- 150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Детям назначают препарат в меньших дозах: до 4 лет дают обычно внутрь по 0,02 г (20 мг) 2-3 раза в день; до 14 лет - по 0,04 (40 мг) 2-3 раза в день. Внутривенно вводят в возрасте от 1 года до 5 лет по 0,002-0,003 г (2-3 мг), от 6 до 14 лет о 0,025 -0,05 г (2,5 - 5 мг). Верапамил обычно хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отеков, аллергических реакций; относительно часто (особенно при длительном приеме) возникают запоры атонического характера. Большие дозы могут вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду. Противопоказания: кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой; первые 3 мес беременности и период кормления грудью. Следует проявлять осторожность при одновременном применении верапаила и b-адреноблокаторов (в связи с возможной суммацией влияния на проводимость и сократимость сердца). Верапамил вводят внутривенно под контролем гемодинамических показателей. ФОРМЫ ВЫПУСКА: Таблетки по 0,04 г (40 мг); 0,08 г (80 мг) и 0,12г(120 мг) в упаковках по 30 и 100 штук; 0,25 % раствор в ампулах по 2 мл (5 мг) в упаковке по 5 ампул; таблетки пролонгированного действия (изоптин SR-slow releasing, медленно высвобождающийся) по 0,2 г (200 мг) и 0,24 г (240 мг). ХРАНЕНИЕ: Список Б. В защищенном от света месте.