активатор калиевых каналов

В начале 80-х годов было обнаружено, что фармакологические вещества могут "открывать" или "закрывать" мембранные калиевые каналы. Сахаропонижающий препарат глибенкламид (см.) и антиаритмик III класса амиодаон (см.) оказались блокаторами ("закрывателями") калиевых каналов. Вскоре был получен первый активатор калиевых каналов - никорандил, заем другие активаторы: бимакалим, кромакалим, пинацидил и др. Было обнаружено, что активатором ("открывателем") калиевых каналов является вазодилататор миноксидил. Вазодилататорными и гипотензивными свойствами обладают в той или другой степени все указанные активаторы калиевых каналов. Они оказывают также антиангинальное - кардиопротекорное действие. Таким образом, появился новый класс кардиофармакологических препаратов. Механизм действия этих "активаторов" связан с раскрытием калиевых каналов и гиперполяризацией клеточной мембраны, влиянием на внутриклеточное содержание АМФ. По проявлениям действия активаторы калиевых каналов частично сходны с блокатором "медленных" кольцевых каналов (см. Антагонисты ионов кальция). Продолжается создание новых активаторов калиевых каналов и изучение механизма их действия. Первый препарат этой группы Никорандил (Nicorandil) является N-(2-гидроксиэтил) никотинамидом. Синонимы: Perisalol, Sigmart, Sigmant. Поскольку в молекуле этого препарата содержится группа -О-NO2, его действие частично связано с нитратоподобной активностью, в определенной степени может играть роль наличие в молекуле остатка никотинамида. В дозе 10-40 мг в сутки препарат оказывает гипотензивное действие, однако широкого применения он не получил.