КО-ТРИМОКСАЗОЛ (Co-Trimoxazole) Комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: сульфаниламидный препарат сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина риметоприм. Выпускается под большим количеством фирменных названий: Апосульфатрим, Бактекод, Бакторедукт, Бактрим, Берлоцид, Бисептол, Котрим, Котримоксазол, Новотримел, Орибакт, Ориприм, Селтрин, Синерсул, Сульфаметоксазол/тримеоприм, Сульфатрим, Суметролим, Тримосул, Циплин, Abactin, Abactrim, Andoprim, Aposulfatrim, Bactecod, Bacterial, Bacticel, Bactorer, Bacteramin, Bacterimel, Bacterisol, Berlocid, Biseptol, Chemitrin, Cotrim, Cotrimoxazol, Doctond, Ectapprim, Espectrin, Falprin, Gantrin, Infectrim, Metomide, Microcetim, Nolapse, Oradin, Oribact, Potesept, Primazol, Resprim, Septocid, Septrin, Sumetrolim, Trimexazol, Trixazol, Uroxen, Vanadyl и др. Сульфаметоксазол (Sulfamethoxazolum) 3-(пара-Аминобензолсульфамидо)-5-метилизоксазол. Синонимы:Gantanol, Metoxal, Radonil, Sunomin, Sutfamethexalole, Sulfamethylisoxaole, Sulfisomezole, Sulphamethoxazole.

Является антибактериальным препаратом, сходным по химиотерапевтической активности с другими сульфаниламидными препаратами. Триметоприм (Trimethoprimum) 2,4-Диамино-5-(3,4,5-триметоксибензил)-пиримидин. Синонимы: Metopicide, Syraprim, Trimethoprim. По химической структуре близок к хлоридину (см.). Обладает антибактериальной активностью. Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостатическое действие, обеспечивает высокую бактерицидную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам. Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием ко-тримоксазола на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез диидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма - восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента ко-тримоксазола вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации с триметопримом. Основной формой выпуска препарата являются таблетки в двух дозировках: для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма; для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма. Выпускаются также пролонгированные формы препарата с увеличенным содержанием действующих веществ (таблетки форте содержат по 800 мг сульфамеоксазола и 100 мг триметоприма), а также сироп, содержащий в 1 мл 40 мг сульаметоксазола и 8 мг триметоприма (для детей). Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1-3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40-50 % триметоприма и около 60 % сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме). Ко-тримоксазол эффективен при инфекциях дыхательных путей (острые и хронические бронхиты, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония), мочевыводящих путей (уретриты, циститы, пиелиты, хронический пиелонефрит, простатит, гонококковый уретрит). Применяют также при инфекциях желудочно-кишечного тракта, хирургической инфекции и других инфекционных заболеваниях. Препарат эффективен также при септицемии, вызванной чувствительными к препарату бактериями. Установлена высокая эффективность препарата при неосложненной гонорее. Назначают внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет дают обычно по 2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день (утром и вечером после еды); в тяжелых случаях назначают по 3 таблетки 2 раза в день; при хронических инфекциях - по 1 таблетке 2 раза в день. Детям от 2 до 5 лет обычно назначают по 2 таблетки для детей 2 раа в день, от 5 до 12 лет - по 4 таблетки для детей 2 раза в день. Курс лечения продолжается от 5 до 12-14 дней, а при хронических инфекциях он более длительный и зависит от течения болезни. Ко-тримоксазол является активным антибактериальным препаратом, но может вызывать ряд побочных явлений. Возможны тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, нефропатия. Могут развиться лейкопения и агранулоцитоз. Препарат следует применять под тщательным врачебным наблюдением. Противопоказания: повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременность. Препарат не следует назначать недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью следует применять у детей раннего возраста. При лечении препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови. ФОРМА ВЫПУСКА: Таблетки в упаковке по 20 штук. ХРАНЕНИЕ: Список Б. В Польше выпускается под названием Бисептол-480. Выпускаемый в Венгрии препарат Потесептилсодержит триметоприм и суперсептил (т. е. сульфадимезин) вместо сульфаметоксазола. Дозы такие же, как в ко-тримоксазоле, т.е. в таблетке для взрослых содержится 400 мг сульадимезина и 80 мг триметоприма. Близкие по составу зарубежные препараты выпускаются также под названиями Гросептол (Groseptol),Дитрим (Ditrim) и др. Показания, дозы и противопоказания к применению всех этих препаратов такие же как для ко-тримоксазола.