синтетические противомалярийные препараты

Для лечения и профилактики малярии применяют различные синтетические противомалярийные препараты: производный 4-аминохинолина (хингаин, гидроксихлорохин), производные диаминопиримидина (хлоридин), биуанида (бигумаль), 9-аминоакридина (акрихин), 8-аминохинолина (примаин, хиноцид). В комплексной терапии малярии используются также сульфаниламидные препараты (сульфален, сульфадиметоксин, сульфапиридазин) и сульфоны (диафенилсульфон). Продолжает применяться и старейший из противомалярийных препаратов алкалоид хинин. Противомалярийные препараты различаются по действию на разные виды и стадии развития возбудителей малярии. Вместе с тем один и тот же препарат может воздействовать различно. Хингамин, гидроксихлорохин, акрихин, сульфаниламиды, сульфоны и хинин активны в отношении бесполых эритроцитарных форм плазмодиев малярии и обозначаются как гематошизотропные препараты. Препараты, вызывающие гибель бесполых тканевых форм (тканевых шизонтов), являются гистошизотропными. В отношении преэритроцитарных тканевых шизонтов активны хлоридин и бигумаль. На длительно существующие латентные внеэритроцитарные формы влияют примахин и хиноцид. Препараты, активные в отношении половых форм (гамонтов), обозначают как гамотропные. К ним относят примахин, хиноцид, бигумаль, хлоридин. Первые два препарата действуют гамонтоцидно, т. е. вызывают непосредственную гибель гамонтов. Хлоридин и бигумаль оказывают споронтоцидное действие, т. е. нарушат процесс образования в организме комара спорозоитов, вследствие чего комары перестают быть переносчиками малярии. В связи с особенностями действия разных препаратов их часто применят в различных сочетаниях. Комбинирование препаратов в ряде случаев усиливает лечебный эффект, а также задерживает развитие лекарственной устойчивости малярийных паразитов. В сочетании с сульфаниламидными препаратами и диафенилсульфоном основные противомалярийные препараты назначают при устойчивости малярийных паразитов к монотерапии. Созданы также комбинированные лекарственные средства, сочетающие основные противомалярийные препараты с сульфаниламидами (Метакельин, Фансидар и др.). Действие некоторых противомалярийных препаратов не ограничивается их влиянием на возбудителя малярии. Акрихин эффективен при гельминтозах, лямблиозе, кожном лейшманиозе, красной волчанке, хлоридин - при токсоплазмозе, лямблиозе; хингамин - при ревматоидном артрите. Хинином иногда пользуются для стимуляции сокращений матки.