МЕТОФЕНАЗАТ (Metofenazate). 3,4,5-Триметоксибензоат 2-хлор 10-{3-[1-( b- оксиэтил) пиперазинил-4]-пропил)- фенотиазина дифумарат (или диэтансульфонат). Синонимы: Френолон, Frenolon, Methophenazin, Metofenazatum, Perphenazintrimethoxybenzoat, Phrenolon, Sylador.

По химическому строению близок к этаперазину. Отличается тем, что оксиэтильный радикал ( - СН2- СН2-ОН) этерифицирован остатком триметоксибензойной кислоты. Эта кислота является составной частью молекул резерпина и триоксазина (см.). По основным фармакологическим свойствам френолон близок к аминазину, однако по лечебному действию отличается слабо выраженной антипсихотической активностью и наличием стимулирующего эффекта. Одновременно обладает элементами седативного действия, но вялости, сонливости, адинамии не вызывает. В некоторых случаях при применении френолона отмечается эйфоризирующее действие. Применяют френолон в психиатрической практике при ступорозных и субступорозных состояниях при периодической и ядерной шизофрении, а также при простой и вялотекущей шизофрении с апатоабулическим синдромом на фоне обострения. Применяют также при тяжелых невротических заболеваниях (страх, психомоторная гиперактивность). Может назначаться также в качестве противорвотного средства. Антипсихотическое действие выражено у френолона меньше, чем у других фенотиазиновых препаратов. При параноидной шизофрении с паранойяльным синдромом, при кататоническом возбуждении, маниакальном состоянии, при гебефренической шизофрении он малоэффентивен. Не обладает способностью быстро купировать психомоторное возбуждение даже при парентеральном введении. В этих случаях лечение следует начинать другими нейролептическими препаратами. Терапевтический эффект развивается постепенно и становится заметным через 2 - 5 дней после начала лечения. При депрессивных состояниях в рамках циркулярной шизофрении применение френолона может привести к ухудшению состояния с углублением тоски, появлением бессонницы и тяжелой акатизии. Применяют внутрь и внутримышечно. Назначают внутрь (после еды) 2 - 3 раза в день; в первый день принимают 0,005 - 0,01 г, на 2 - 3-й день увеличивают дозу до 0,02 - 0,03 г, затем до 0,04 - 0,06 г. Терапевтические дозы 0,03 - 0,06 г в день. Внутримышечно вводят по 5 - 10 мг. Лечение в стационаре продолжается обычно 1 - 2 мес. При последующем амбулаторном лечении назначают по 0,02-0,005 г в сутки. Детям назначают внутрь из расчета 1 мг/кг в сутки (делят на 3 - 5 приемов). Препарат обычно хорошо переносится, в том числе пожилыми больными. Возможные побочные явления: бессонница, отечность лица, головокружение; иногда появляется кожная сыпь. В редких случаях наблюдаются желтуха, изменения картины крови, светочувствительность. Наиболее частые осложнения - экстрапирамидные нарушения с преобладанием явлений акатизии. Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени и почек, заболеваниях сердца с нарушением проводимости, эндокардите, болезнях крови, депрессии, беременности и лактации. Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой (драже), по 0,005 г (5 мг), в упаковке по 50 штук; 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл (5 мг) в упаковке по 5 ампул. Драже содержат френолона дифумарат, а растворы - френолона диэтансульфонат. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.