ПИЛОКАРПИН (Pilocarpinum).

Алкалоид, добываемый из растения Pilocarus pinnatifolius Jahorandi, произрастающего в Бразилии. В медицинской практике применяют пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum). Синонимы: Pilocаrpinum hydrochloridum, Pilocar.

 Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде (1 : 1), легко - в спирте. Удельное вращение 2 % раствора от + 88,5 до + 91 . Водные растворы (pH 5,0 - 5,5) стерилизуют при + 100 'С в течение 30 мин.

Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка (с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза), повышение тонуса гладких мышц, бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические средства. При приеме внутрь пилокарпин быстро всасывается, однако per os его обычно не назначают. При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза он в обычных концентрациях мало всасывается и выраженного системного действия не оказывает.

Пилокарпин широко применяется в офтальмологической практике для понижения внутриглазного давления при глаукоме, а также для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в стекловидное тело.

Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях. Назначают пилокарпин в виде водных растворов; растворов с добавлением полимерных соединений (метилцеллюлозы и др.), оказывающих пролонгированное действие; мази и специальных пленок из полимерного материала, содержащих пилокарпин.

Обычно применяют 1 % или 2 % водный раствор пилокарпина 2 - 3 - 4 раза в день. В редких случаях назначают более концентрированные растворы (5 - 6 %). Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: ~-адреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др. Перед сном можно закладывать за веки 1 - 2 % пилокарпиновую мазь.

Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3 - 4 - разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1 - 2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде. Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30 - 60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.

Формы выпуска: порошок; 1 % и 2 % растворы во флаконах по 5 и 10 мл; 1 % раствор в тюбиках-капельницах; 1 % раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл; 1 % и 2 % глазная мазь; пленки глазные (Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido) в пеналах или флаконах по 30 штук с содержанием в каждой пленке по 2,7 мг пилокарпина гидрохлорида (пленки окрашены бриллиантовым зеленым в зеленый цвет). Имеются также пленки "Пиларен", содержащие по 2,5 мг пилокарпина и 1 мг адреналина гидротартрата.

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Пленки - в сухом месте.

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % (2 %) 10 ml

D.S. Глазные капли. По 2 капли 2 - 3 раза в день

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 2 % cum Natrio carboxymethylcellulosa 10 ml

D. S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 1 - 2 раза в день

Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1 Sol. Adrenalini hydrochloridi О,1 % 10 ml

M.D.S. Глазные капли (по 2 капли 2 - 3 раза в день; при глаукоме)

Rp.: Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido N. 30

D. S. Закладывать по 1 пленке за край нижнего века один раз в сутки