Серотонин, или 5-окситриптамин,

по химическому строению относится к группе индолилалкиламинов. Он является биогенным амином, образующимся в организме в результате гидроксилирования аминокислоты L-триптофана.

Серотонин содержится в разных органах и тканях, в том числе в тромбоцитах, энтерохромаффинных клетках кишечника, в клетках мозгового слоя надпочечников. В нервной системе биосинтез серотонина происходит в цитоплазме нервных окончаний. Он накапливается в синаптических пузырьках, выделяется под влиянием нервных импульсов и взаимодействует со специфическими рецепторами, обозначаемыми как серотониновые (серотонинергические). Серотониновые рецепторы содержатся также в периферических тканях. В прошлом серотониновые рецепторы делили на М-рецепторы, блокируемые морфином, и D-рецепторы, блокируемые феноксибензамином.

В настоящее время принята другая классификация этих рецепторов, согласно которой основными их подтипами являются 5-НТ 1(5HT1- от слов 5-Hydrоxy Tryptophan, S - от Serotonine) (или S1)-рецепторы, 5-НТ2 (или S2)-рецепторы, 5-НТз (или Sз)-рецепторы. 5-НТ2-Рецепторы содержатся в гладких мышцах стенок сосудов, в бронхах и тромбоцитах. 5-НТ1-Рецепторы, возможно, содержатся в гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта. 5-НТ3-Рецепторы содержатся в периферических тканях и в ЦНС. Фармакологические эффекты серотонина коррелируют главным образом с возбуждением 5-НТ,2рецепторов. Физиологическая роль серотонина недостаточно изучена. В ЦНС он играет роль медиатора.

С влиянием на биосинтез серотонина, его метаболизм и взаимодействие с рецепторами связан механизм действия ряда психотропных препаратов. Большая роль придается роли серотонина в патогенезе депрессий и механизме действия антидепрессантов (см.). Полагают, что развитие тошноты и рвоты может быть обусловлено стимуляцией серотониновых 5-НТ3-рецепторов, локализующихся в области рвотного центра.

Периферическое действие серотонина характеризуется сокращением гладких мышц матки, кишечника, бронхов и других гладкомышечных органов, сужением кровеносных сосудов. Он является одним из медиаторов воспаления; оказывает при местном (внутрикожном, подкожном) применении выраженное отечное действие. Обладает способностью укорачивать время кровотечения, повышать количество тромбоцитов в периферической крови, повышать агрегацию тромбоцитов. При агрегации тромбоцитов из них высвобождается серотонин. Как лекарственные средства нашли применение серотонин и некоторые его производные, а также некоторые его антагонисты.