МЕДИЛАЗИД (Меdilasidum)

Кристаллический индивидуальный сердечный гликозид, получаемый полусинтетически - путем метилирования дигоксина. Содержит дополнительную метильную группу в сахарном остатке (D-дигитоксоза). Синонимы: Бемекор, b-Метилдигоксин, Вemecor, Веmekor, Digicor, Lanitop, Мedigoxin. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно - в спирте. По биологической (кардиотонической) активности медилазид близок к дигоксину; 1 г препарата содержит 2100 - 2700 ГЕД или 2200 - 2900 КЕД. По показаниям к применению близок к дигоксину.

Отличительными фармакокинетическими особенностями медилазида является быстрая всасываемость при приеме внутрь (через 5 - 25 мин); кардиотоническое действие достигает максимума через 50 - 60 мин после приема. При внутривенном введении эффект начинает проявляться через 1 - 5 мин. Сравнительно с другими гликозидами наперстянки препарат обладает меньшей кумуляцией; после отмены продолжительность его воздействия составляет 3 - 9 дней, дигоксина - 6 - 9, а дигитоксина - 14 - 21 день'.

Применяют при различных формах хронической сердечной недостаточности, при постоянной форме мерцательной тахиаритмии, пароксизмальном мерцании и трепетании предсердий, суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии.

Медилазид назначают внутрь взрослым (независимо от приема пищи). Дозу подбирают строго индивидувльно. Существует 3 способа дигитализации: быстрый, умеренно быстрый и медленный. Для получения быстрого лечебного эффекта применяют быстрое поэтапное насыщение медилазидом в течение 24-36 ч (быстрый тип насыщения). При этом начальная доза составляет 0,8 1,0 мг с последующим добавлением по 0,1 - 0,15 мг через каждые 5 - 6 ч до получения оптимального терапевтического эффекта. После этого переходят на поддерживающие дозы (0,1 - 0,4 мг в сутки).

Для умеренно быстрой дигитализации препарат назначают в первые - вторые - третьи сутки в дозе 0,6 - 0,8 мг (по 0,2 мг 3 - 4 раза в день), в четвертые, пятые и шестые - 0,4 - 0,6 мг (по 0,2 мг 2 - 3 раза в день). Затем переходят на поддерживающие дозы - по 0,1 - 0,4 мг (в среднем 0,2 мг в сутки). Для медленной дигитализации медилазид дают в течение 10 дней в дозе 0,4 - 0,6 мг (по 0,2 мг 2 - 3 раза в день), в последующем переходят на поддерживающие дозы (0,1 - 0,2 мг в сутки).

Высшая суточная доза - 1,25 мг. По побочному действию и противопоказаниям близок к другим препаратам наперстянки.

Форма выпуска: таблетки по 0,0001 г (0,1 мг) в упаковке (пробирках) по 50 штук.

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

Соответствующий медилазиду зарубежный препарат бемекор выпускается также в виде раствора в ампулах по 2 мл (по 0,2 мг b-метилдигоксина), и в виде капель для приема внутрь, содержащих в 1 мл (45 капель) 0,6 мг b-метилдигоксина. Ампулы применяют при необходимости быстрого насыщения.

При острой левожелудочковой сердечной недостаточности и пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии насыщающая доза составляет 0,2 мг (1 ампула) внутривенно 3 раза в день на протяжении 2 - 3 дней, поддерживающая доза 0,1 - 0,4 мг в сутки.

Поддерживающую терапию проводят обычно назначением препарата внутрь в виде таблеток или капель.