НОВОКАИНАМИД (Novocainamidum) .

b-Диэтиламиноэтиламида пара-амино-бензойной кислоты гидрохлорид. Cинонимы: Amidoprocain, Cardiorytmin, Novocamid, Pcocainamidi hydrochloridum, Procainamidi hydrochloride, Procainamidum, Procadyl, Pronestyl и др. Белый или белый с желтоватым или кремоватым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко - в спирте. Водные растворы бесцветны, прозрачны; стабилизируются метабисульфитом натрия (0,5 %); РН 10 % раствора 3,8 - 5,0. Стерилизуют при +100 'С в течение 30 мин. По химическому строению близок к новокаину (см.); вместо эфирной группы новокаина ( - СО - О - ) содержит амидную группу ( - СО - NН - ).

По фармакологическим свойствам также имеет сходство с новокаином и оказывает местноанестезирующее действие. Однако наиболее важной фармакологической особенностью новокаинамида является его способность понижать возбудимость и проводимость сердечной мышцы и подавлять образование импульсов в эктопических очагах автоматизма; в этом отношении он близок к хинидину. Относится к антиаритмическим препаратам I группы.

Применяют при различных расстройствах сердечного ритма: пароксизмах мерцательной аритмии или трепетании предсердий, пароксизмальной желудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии; при операциях на сердце, крупных сосудах и легких его используют для предупреждения и лечения расстройств сердечного ритма.

Препарат назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно. При приеме внутрь он быстро всасывается. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1 - 2 ч после приема. Длительность действия около 3 - 4 ч. Выделяется преимущественно почками. При желудочковой экстрасистолии назначают внутрь вначале в дозе 0,25 0,5 - 1 г (взрослым), затем по 0,25 - 0,5 г каждые 4 - 6 ч. При необходимости суточная доза может быть доведена до 3 г(иногда до 4 г).

Длительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата. Для купирования пароксизмальной желудочковой тахикардии вводят препарат в вену в дозе 0,2 - 0,5 г (редко 1 г) со скоростью 25 - 50 мг в минуту либо вводят "нагрузочную" дозу 10 - 12 мг/кг (в течение 40 - 60 мин), а далее проводят поддерживающую инфузию из расчета 2 - 3 мг в минуту. После купирования пароксизма назначают поддерживающую дозу внутрь - по 0,25 0,5 г каждые 4 - 6 ч. При пароксизмах мерцательной аритмии вначале рекомендуется внутрь доза 1,25 г ("нагрузочная"). Если эта доза неэффективна, то через час дают дополнительно 0,75 г и далее через каждые 2 ч - по 0,5 - 1 г до купирования пароксизма; общая суточная доза 3 г (иногда 4 г). Можно также назначать новокаинамид внутримышечно по 5 - 10 мл 10 % раствора (до 20 - 30 мл в сутки). При необходимости препарат вводят внутримышечно в дозе 0,5 - 1 г (5 - 10 мл 10 % раствора), а далее через интервалы 6 ч вводят в вену (медленно) по 0,2 - 0,5 г (редко 1 г) или вводят в вену из расчета 10 - 20 мг/кг в течение 40 -60 мин с последующей поддерживающей инфузией из расчета 2 - 3 мг в минуту. При внутривенном введении раствор новокаинамида разводят в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг в минуту. При этом необходимо постоянно следить за пульсом, АД и ЭКГ.

При быстром введении возможно развитие коллапса, внутрисердечной блокады, асистолии. При явлениях коллапса обычно вводят мезатон (или норадреналин); однако следует учитывать, что у людей пожилого возраста, особенно страдающих артериальной гипертензией, внутривенное введение мезатона может вызвать резкое повышение АД с нежелательными последствиями.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 4 г; внутримышечно и в вену (капельно): разовая 1 г (10 мл 10 % раствора), суточная 3 г (30 мл 10 % раствора).

При применении новокаинамида могут наблюдаться побочные явления. Помимо коллаптоидной реакции, возможной при внутривенном введении, могут возникать (при всех способах введения) общая слабость, головная боль, тошнота, рвота, возбуждение, бессонница. Во рту может быть ощущение горечи. При передозировке и повышенной индивидуальной чувствительности могут развиться угнетение сердечной деятельности и фибрилляция желудочков, а при длительном применении - волчаночный синдром. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД, следует с большой осторожностью назначать новокаинамид при инфаркте миокарда. При сердечной недостаточности и кардиогенном шоке дозу новокаинамида уменьшают (на 1/3 и более). При резко выраженной сердечной недостаточности и резких склеротических изменениях сосудов новокаинамид не рекомендуется. Препарат не назначают при желудочковых аритмиях, вызванных интоксикацией сердечными гликозидами. При нарушении функции почек возможен кумулятивный эффект.

Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к нему; аллергия к новокаину. Если возможно, то до начала курсового лечении новокаинамидом следует проверить реакцию больного на однократный прием препарата (0,25 -0,5 г внутрь).

Формы выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г в трубках оранжевого стекла; 10 % раствор в герметически закрытых флаконах по 10 мл и 10 % раствор в ампулах по 5 мл.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rр.: Таb. Novoсаinamidi 0,25 N.20

D.S. По 1 таблетке 6 раз в день

Rр.: Sol. Novoсаinamidi 10 % 5 ml

S. По 5 мл внутримышечно

Rр.: Sol. Novocainamidi 10 % 5 ml

D.S. Добавить 15 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида; вводить в вену со скоростью 2 мл в 1 мин; для капельной инфузии развести в большом количестве тех же растворителей